Dược lý Methylestradiol

Methylestradiol là một estrogen, hoặc một chất chủ vận của thụ thể estrogen.[6] Nó cho thấy ái lực với thụ thể estrogen thấp hơn so với estradiol hoặc ethinylestradiol.[6]

Methylestradiol là một chất chuyển hóa có hoạt tính của nội tiết tố androgen/anabolic steroid methyltestosterone (17α-methyltestosterone), metandienone (17α-methyl-δ 1 -testosterone), và normethandrone (17α-methyl-19-nortestosterone), và có trách nhiệm của họ estrogen tác dụng phụ, chẳng hạn như gynecomastia và giữ nước.[10][11][12]

Ái lực tương đối (%) của methylestradiol và các steroid liên quan
Hợp chất	PR	AR	ER	GR	MR	SHBG	CBG
Estradiol	2.6	7,9	100	0,6	0,13	8,7	<0,1
Ethinylestradiol	15 Cung25	1 Lốc3	112	1 Lốc3	<1	?	?
Methylestradiol	3 trận10, 15 trận	1 Lốc3	67	1 Lốc3	<1	?	?
Methyltestosterone	3	45, 100 C125125	?	1155	?	5	?
Normethandrone	100	146	<0,1	1,5	0,6	?	?
Nguồn: Giá trị là tỷ lệ phần trăm (%). Các phối tử tham chiếu (100%) là progesterone cho PR, testosterone cho AR, E2 cho ER, DEXA cho GR, aldosterone cho MR, DHT cho SHBG và cortisol cho CBG. Nguồn: [6][13][14][15]

Do sự hiện diện của nhóm methyl C17α của nó, methylestradiol không thể bị vô hiệu hóa bởi quá trình oxy hóa của nhóm hydroxyl C17β, dẫn đến sự ổn định trao đổi chất và hiệu lực liên quan đến estradiol được cải thiện.[10] Điều này tương tự như trường hợp của ethinylestradiol và nhóm ethynyl C17α của nó.[10]

Tài liệu tham khảo